Il centro storico di Castelletto d'Orba è caratterizzato da viuzze strette che si inerpicano sulla collina attorno al Castello ed è meta di un turismo amante di bellezze paesaggistiche e storiche in quanto al suo interno si trovano numerose testimonianze del passato con case e portali ultracentenari.

Il Castello colpisce per l'imponenza della sua massiccia struttura quadrangolare, accentuata dalla posizione dell'edificio che domina l'intera località. La sua fondazione, forse anteriore all'anno Mille, sarebbe avvenuta per mano. di Aleramo, marchese del Monferrato. L'attuale costruzione risale comunque al XIII secolo.

Caratteristica architettonica sono i tipici elementi del gotico piemontese, come le numerose bifore con colonnine ed archi di marmo sormontate dai caratteristici "occhi di bue" e da una coronatura di merli ghibellini.

Il castello fu di proprietà dei Marchesi di Monferrato fino al secolo XIV, passando poi, fino al XVII secolo, alla famiglia genovese degli Adorno.

Castelletto d'Orba ha inoltre quattordici chiese e tre parrocchie: San Antonio e San Lorenzo nelle due piazze principali del paese, la seconda risalente al periodo medioevale sebbene completamente rifatta nel '700 e San Francesco nella frazione Crebini Cazzuli.

Le altre chiese (Santa Caterina, San Bernardo, Sant'Anna, Santa Maria delle Grazie, Santo Stefano, Sant'Agata, Santa Maria Assunta, Santa Maria Ausiliatrice e San Rocco) sono collocate nel resto del territorio comunale.

Di notevole importanza storico-artistica è la duecentesca chiesa pievana di Sant'lnnocenzo nei pressi del cimitero comunale, perfettamente conservata nelle sue originali fattezze romaniche, con interno decorato da affreschi (1300-1400).

La Pieve e le Chiese di San Lorenzo e Sant' Agata sono filiazioni della ben nota Abbazia di San Fruttuoso di Capodimonte: un legame che dura dal 1162. Nella parte alta del centro storico si erge la Torre Buzzi costruita in stile tardo gotico, agli inizi del '900, nel luogo dove alcuni storici ipotizzano fosse situato il primo castello di origine Obertenga, fatto poi abbattere nel XVI secolo.